ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，且特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物,靶向作用于microtubule，可使微管蛋白解聚，IC50为2.4 μM。
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新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为1 nM 和1.5 nM。
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多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM,适度有效作用于Flt3,Bcr-Abl 和Aurora A； 对PDGFRβ,IGF-1R,EGFR没有抑制效果。Phase 1。
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Loxistatin Acid (E-64C), E-64的衍生物, 是一种不可逆的膜渗透性 cysteine protease 抑制剂。CAS#76684-89-4。
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VEGFR(Flt和KDR)抑制剂，作用于VEGFR1，IC50为0.33 μM,也抑制EGFR，IC50为<10 nM。
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BIIB021 是口服有效的，全部人工合成的，小分子HSP90抑制剂，Ki和EC50分别为 1.7 nM 和 38 nM。
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Leflunomide的活性代谢物，通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶，从而抑制嘧啶从头合成，作为一种免疫调节剂。
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PF-562271,有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶，除了一些CDKs，选择性高100倍以上。
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Ramelteon是一种新型的的Melatonin 受体激动剂，高亲和力作用于MT1和MT2受体，及小鸡前脑Melatonin受体，Ki 值分别为 14 pM, 112 pM 和 23.1 pM。
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